Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamischen Eigenschaften

Tamoxifen ist ein Antimetabolit (Antiestrogen), kompetitiv die Bindung an Östrogenrezeptoren im Zytoplasma von estrogen-Tumorzellen. Zusammen mit ihnen tritt in den Zellkern, wo es blockiert die Wechselwirkung von Östrogen mit seinem Rezeptor.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften.

Nach oraler Verabreichung des Arzneimittels rasch resorbiert wird und die maximalen Serumkonzentrationen innerhalb von 4-7 Stunden erreicht.
Stabile Konzentrationen (etwa 300 ng / ml) wurden nach vier Wochen der Behandlung mit einer täglichen Dosis von 40 mg des Empfangs erreicht. Tamoxifen bindet gut an Serumalbumin (> 99%). Als Ergebnis des Stoffwechsel im Prozess der Hydroxylierung, Demethylierung und Konjugation, die Bildung einer Reihe von Stoffwechselprodukten, die Indikatoren pharmakologisches Profil ähnlich den Ausgang chemischen Verbindung sind, trägt somit zu der therapeutischen Wirkung. Die Halbwertszeit von 7 Tagen. Die Isolierung erfolgt hauptsächlich durch den Stuhl.

NEBENWIRKUNGEN

Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen. Das Gefühl von Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel, Rötung, Hyperkalzämie, moderaten metrorrhagia. Lungenembolie, Thrombose. Endometriumhyperplasie, Endometriumpolypen oder Krebs, Myome, zystische Schwellung der Eierstöcke bei Frauen, Retinopathie, Hornhauttrübung, Hitzewallungen, Gewichtszunahme, genitale Juckreiz, Veränderungen im Menstruationszyklus. Kopfschmerzen. Selten Fieber, Leukopenie, Anämie und manchmal / oder Thrombozytopenie nytropeniya. Durch den Gehalt an Leberenzymen unterschiedliche und in seltenen Fällen mit ernsteren Störungen, einschließlich Fettleber, Cholestase und Hepatitis.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Antazida Sekretolitiki und soll nicht mit Tamoxifen verabreicht werden, und mit einem Intervall von 2 Stunden. Östrogene schwächen die Wirkung von Tamoxifen und Gestagene erhöhen. Zytotoxische Mittel erhöhen das Risiko einer Thrombose. Verwendung des Medikaments in Kombination mit gerinnungshemmenden Cumarin-Typ kann eine deutliche Steigerung Antikoagulans Wirkung führen.